Historia

El Tribulus pertenece a la familia de las Zigofilaceas (Zygophyllaceae) son unas 20 especies en el mundo, pero sólo tres son comunes en la India (Tribulus terrestris, cistoides y alatis).

Su distribución es amplia se encuentra en zonas subtropicales, mediterráneas y desérticas de todo el mundo (India, China, México, Bulgaria y España).

Recibe distintos nombres en función de la zona donde se encuentra en sánscrito (Gokhsur) y como una enredadera de pinchos en tamil (Nerinjl) y en Indi (Gokharu).

Es un arbusto de una altura entre 10-60 cm con flores de color amarillo, frutos de forma estrellada, las frutas y las raíces son las partes que se usan tradicionalmente para el tratamiento de dolencias diversas.

Su sabor es astringente y dulce.

Propriedades y acciones mencionadas en Ayurveda
  • Rasa (sabor basado en la actividad): Madhura (dulce).
  • Guna (propiedades): Guru (pesado para digerir), Snigdha (untuoso).
  • Veerya (potencia): Sheeta (enfriamiento).
  • Vipaka (sabor después de la digestión según la actividad): Madhura (dulce).
  • Karma (acciones farmacológicas): Brumhana (nutritiva), Vatanut (pacifica Vata-dosha), Vrusya (afrodisíaco), Ashmarihara (elimina el cálculo urinario) Vastishodhana (cura las dolencias de la vejiga).

Lo usos tradicionales dentro de la medicina ayurvédica son como tónico, afrodisíaco, paliativo, astringente, estomacal, antihipertensivo, diurético, litotrópico y desinfectante urinario. En el Ayurveda para tratar la impotencia, las enfermedades venéreas y la debilidad sexual. 

Es un componente vital de Gokshuradi Guggul, qe es una potente medicina ayurvédica utilizada para apoyar el buen funcionamiento del tracto genitourinario y para eliminar los cálculos urinarios.

En la medicina Unani, Tribulus terrestris se usa como diurético, laxante suave y tónico general.

En Bulgaria, la planta se usa como medicina popular para tratar la impotencia.

En la farmacopea de Shern-Nong (el trabajo farmacológico más antiguo conocido en China) se usa para restaurar el hígado deprimido, para el tratamiento de la plenitud en el pecho, mastitis, flatulencia, conjuntivitis aguda, dolor de cabeza y vitiligo. 

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Principios activos y farmacológicos

Contiene saponinas, flavonoides, glucósidos, alcaloides y taninos. Según los datos de la literatura, la composición de saponina y el contenido de saponina del Tribulus terrestris de diferentes regiones geográficas es variable.

Los componentes activos dependen de la parte de la planta que se utilicen en la raíz los más destacados son:

Saponósidos esteroídicos (protodioscina, prototribestina, pseudoprotodioscina, dioscina, tribulosapinas A y B, tribestina, tribulosina).

  • La protodioscina se considera como el principal bioactivo y puede comprender hasta el 45% del extracto seco de Tribulus terrestris.
  • Pseudoprotodioscina
  • Dioscina y Diosgenina.
  • Alcaloides b-carbolínicos.
  • Flavonoides (kaempferol, quercetina, naringenina, hesperidina, apigenina y rutina).

Los componentes activos más importantes en los frutos son:

  • Saponinas esteroidales a base de furostanol tales como el terrestroside A, B.
  • Saponinas esteroides a base de espirostano. 
  • Tribulusamidas AD.
  • Terrestramida

Su alto contenido en nitratos y aceites esenciales presentes en sus frutos y semillas le confieren propiedades diuréticas, también debido a su alto contenido en sales de potasio, con un efecto parecido a la furosemida.  El ácido más abundante es el ácido linolénico.

También contiene proteínas y aminoácidos esenciales como la fenilalanina, treonina, valina, leucina y lisina, y aminoácidos no esenciales, como la serina, la glicina, alanina, tirosina, arginina, ácido aspártico y ácido glutámico.

Otros componentes de interés con el ácido cafeico, el ácido gálico, el ácido elágico, cumarínico, salicílico, clorogénico y catequinas

Dependiendo de la zona geográfica donde crezca su composición puede cambiar tanto los componentes con la cantidad de principio activo presente:

La protodioscina, el compuesto activo utilizado para la construcción muscular es más alta en Turquía (Ankara), Bulgaría (Haskovo hirsut) y Macedonia (Bogdanzi glabr).

Estas tres especies tienen más del doble de todas las demás especies. 

En cambio en el Tribulus vietnamita e indio carecen tanto de tribestin como de prototribestin) y tienen niveles más altos de tribulosina.

Aunque la región de crecimiento de Tribulus parece influir en los componentes, la principal diferencia está en aquellos cultivados en Europa del Medio Oriente y Asia Occidental que tienen un mayor contenido de protodioscina y aquellos cultivados en Asia Oriental y Oceanía que tienden a tener un mayor contenido de tribuloína y sin saponinas gitogénicas.

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Usos terapéuticos

A Nivel hormonal masculino

  1. Como afrodisíaco

El Tribulus puede ayudar a aumentar la liberación de óxido nítrico, lo que le confiere efecto afrodisíaco, aunque también aumenta los niveles séricos de testosterona. Esto es lo que tradicionalmente el efecto mejorador en la disfunción sexual en hombres.

Este efecto está relacionado con los principios activos del Tribulus, como la protodioscina y protogracilina, la primera, aumenta la conversión de testosterona en deshidrotestosterona que estimula el deseo sexual y la producción de glóbulos rojos en la médula ósea junto con el desarrollo muscular y que mejoran la circulación sanguínea y el transporte de oxígeno, mejorando la salud.

Este efecto puede ser protector contra la peroxidación del tejido testicular por la actividad de quelante de los antioxidantes y la estimulación para producir testosterona en las células de Leyding.

Esto puede aumentar en el cerebro los receptores de andrógenos y así mejorar la líbido, en un estudio comparativo con el citrato de sildenafil (Viagra) en ratas normales, no se encontraron diferencias significativas en los efectos.

En personas con bajo conteo de espermatozoides que recibieron 6 g de raíz de tribulus diariamente durante dos meses (donde casi la mitad de los participantes informaron problemas de erección) hubo mejoras significativas en la pérdida de la erección (6.03%), rigidez (9.41%), eyaculación precoz (6.12%) y falta de orgasmo (9,76%). 

En humanos con oligozoospermia (recuento bajo de espermatozoides), la suplementación de Tribulus terrestris a 6 g del extracto de raíz diariamente durante dos meses puede mejorar el recuento y la motilidad de los espermatozoides.

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A nivel muscular

El músculo esquelético es un tejido altamente dinámico que responde a los estímulos del factor de crecimiento endógenos y externos, entre los que el factor de crecimiento de insulina 1 (IGF-1) es uno de los reguladores principales que afectan al crecimiento, el daño, la reparación y la regeneración muscular.

El IGF-1 redujo el desgaste del músculo esquelético relacionado con la edad y el entrenamiento de resistencia, que es el tratamiento más útil para la pérdida de masa y fuerza muscular en ancianos mediante la regulación de la expresión de IGF-1.

El IGF-1 tiene un gran efecto sobre la hipertrofia muscular, la reparación del músculo y

Reparar el daño muscular. La regeneración, la aceleración en la reparación de los músculos esqueléticos, esté ligado al posible papel del IGF-1.

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Actividad hepatoprotectora

El Tribulus terrestris ofrece una notable actividad hepatoprotectora contra la toxicidad inducida por aceteaminofeno (en peces de agua dulce). También presenta efectos protectores a nivel hepático por toxicidad inducida por tacrina, y protección sobre los riñones por cisplatino.

También presenta efecto protector tanto a nivel hepático y renal por intoxicación por cadmio y diabetes inducida por estrptozotocina.

En un modelo de rata de toxicidad de cadmio, 5 mg / kg de un extracto etanólico de Tribulus terrestris durante seis semanas parece normalizar completamente los cambios en los parámetros oxidativos con una potencia similar a 75 mg / kg de vitamina E y atenúa los cambios en el contenido de proteínas hepáticas y enzimas (potencia ligeramente menor que la vitamina E).

Su potencial es comparable a la Silibina (Cardo mariano) los principios que poseen estas propiedades hepatoprotectoras son la tribulusimidas A y B

Tribulus terrestris parece tener efectos protectores en el hígado, que son más potentes que la vitamina E cuando se observan cambios antioxidantes contra la toxicidad y son ligeramente más débiles o comparables cuando se observan daños celulares y enzimas hepáticas.  En toxicidad inducida en roedores mediante metales pesados el Tribulus terrestris presenta una potencia superior a la vitamina E.

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Actividad antidiabética

Las saponinas del Tribulus terrestris posee propiedades hipoglucémicas. El Tribulus terrestris redujo significativamente el nivel de glucosa, triglicéridos y colesterol en suero, mientras que se descubrió que la actividad del superóxido dismutasa aumentaba.

El extracto etanólico de Tribulus terrestris presentó una inhbición del 70% de la α-glucosidasa y una disminución significativa en el nivel de glucosa en sangre posprandial de las ratas después de la administración de saponina de Tribulus terrestris

En la medicina Ayurvédica se usa para el tratamiento de la angina de pecho y otras complicaciones cardíacas de la diabetes. El Tribulus terrestris podría ser beneficioso en el tratamiento de la diabetes por su efecto hipoglucemiante e hipcolesterolemiante y su mecanismo antioxidante.

Al parecer el Tribulus terrestris consigue aumentar los niveles de insulina, aunque se desconocen los mecanismos, podría ser al inhibir la amilasa pancreática, aunque de forma menos eficaz que la Cúrcuma.

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Actividad hipolipidémica

Esta actividad parece estar relacionada con la presencia de compuestos fenólicos en el Tribulus terrestris.

El extracto de Tribulus terrestris disminuye la hiperlipidemia inducida por aumento de colesterol en la dieta, presentando una disminución en el colesterol total, los triglicéridos, la lipoproteína de baja densidad (LDL), la lipoproteína de muy baja densidad (VLDL) y el índice aterogénico (AI), además de un aumento en los niveles de lipoproteína de alta densidad (HDL) en la sangre. 

El efecto preventivo se demostró con la disminución de los niveles de colesterol total en (TC) y colesterol LDL en sangre. También redujo el colesterol total y triglicéridos en el hígado con un aumento del SOD (super óxido de dismutasa).

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Problemas Cardiovasculares

El Tribulus terrestris a través de la activación de proteína quinasa C épsilon por medio de la tribulosina presenta un efector protector contra la isquemia cardíaca / lesión por reperfusión en estudios en ratas.

Esta activación de la proteína quinas C épsilon puede proteger de la muerte celular a las células cardíacas

Gracias al aumento de la actividad del SOD mediante las saponinas del Tribulus terrestris esta planta ha mostrado efectos significativos en el tratamiento de diversas enfermedades cardíacas, incluyendo hipertensión, enfermedad coronaria, infarto de miocardio, arteriosclerosis cerebral y trombosis.

El Tribulus terrestris posee una actividad antihipertensiva demostrada mediante la relajación directa del músculo liso arterial en ratas hipertensas.

Este efecto también podría estar relacionado con su actividad hipoglucemiante, hipolipemiante y diurética (ahorra potasio).

Las saponinas de Tribulus terrestis pueden reducir el tamaño del infarto en corazones expuestos a isquemia / reperfusión y oxidación in vitro,  debido al contenido de tribulosina.

El Tribulus terrestris parece tener propiedades inhibitorias de la ECA in vitro y reducir la presión arterial y corregir los niveles de ACE más altos de lo normal.

La protección contra el aumento de la presión arterial puede realizarlo a través del riñón por su efecto diurético o por inhibición de ECA (Enzima convertidora de angiotensina).

También presenta un efecto antiagregante plaquetario inducido por la adrenalina

Estas tres posibilidades que presenta el Tribulus terrestris como antidiabético, como hipocolesterolemiante, hipotensor y protector cardiovascular, pueden convertir al Tribulus terrestris en una hierba adecuada para el Síndrome metabólico.

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Litiasis renal

El extracto Tribulus terrestris no sólo tiene el potencial de inhibir la nucleación y el crecimiento de los cristales de oxalato de calcio, sino que también tiene un papel citoprotector.

La glicolato oxidasa (GOX) es una de las principales enzimas involucradas en la vía de síntesis de oxalato.

La actividad antilitiásica del Tribulus terrestris se atribuye a su inhibición de la GOX. Se encontró que la quercetina y el kaempherol, los componentes activos del Tribulus terrestris son inhibidores no competitivos y competitivos de GOX.

Puede mejorar la función renal en ratas diabéticas (nefropatía diabética)

El Tribulus terrestris parece ser capaz de reducir la formación de cálculos renales in vitro (específicamente cálculos de oxalato de calcio), lo que puede deberse a múltiples componentes.

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A nivel dérmico

La dermatitis atópica es una enfermedad de la piel de tipo alérgico que se caracteriza, por prúrito intenso, inflamación y piel seca.

Los queranocitos al activarse segregan citoquinas proinflamatorias que atraen a las células T (linfocitos) en particular los CD4+ y las células T-helper (Th2) y las Th17 que provocan inflamación a nivel cutáneo.

El tratamiento habitual es usar fármacos corticosteroides a nivel tópico o inhibidores de la calcineurina.

El Tribulus terrestris parece presentar un potencial terapéutico para mejorar las patologías relacionadas con la barrera cutánea en la dermatitis atópica, mediante la modulación de la actividad de los canales de calcio (Orai-1, TRPV1 y TRPV3)

Esta es la primera vez que un estudio informa del efecto modulador de una planta medicinal sobre la función de los canales iónicos en la barrera cutánea.

Los canales iónicos, Orai-1, TRPV1 y TRPV3  se sabe que contribuyen al equilibrio de la homeostasis de la piel.

Los TRP (Receptores de Potencial Transitorio) constituyen una extensa familia subdividida en 8 subfamilias. El primer grupo (TRPV) contiene los llamados termo-TRPs que se activan por calor, transformando la energía térmica en excitabilidad neuronal.

En dosis elevadas el Tribulus terrestris parece estimular la capacidad de la hormona estimulante de melanocitos, un estudio in vitro, demostró que puede tener la capacidad de pigmentación del cabello.

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Actividad inmunomoduladora

Las saponinas aisladas de los frutos de Tribullus terrestris demostraron un aumento dependiente de la dosis en la fagocitosis, lo que indica la estimulación de la respuesta inmune inespecífica. (73)

Actividad antibacterial

El Tribulus terrestris presenta una actividad antibacteriana contra Enterococcus faecalisStaphylococcus aureusEscherichia coli y Pseudomonas aeruginosa.

Se encontró que el extracto metanólico de frutas de Tribulus terrestris era más activo contra bacterias gram positivas y gram negativas. (71)(72)

Actividad antiinflamatoria

El efecto antiinflamatorio del Tribulus terrestris se produce mediante la inhibición de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) y óxido nítrico sintasa inducible (iNOS)

También suprimió la expresión de citocinas proinflamatorias como el factor de necrosis tumoral alfa (TNF-α) y la interleucina (IL) -4 en macrófagos. 

Inhibe la expresión de mediadores relacionados con la inflamación y la expresión de citocinas inflamatorias, lo que tiene un efecto beneficioso sobre diversas afecciones inflamatorias.

La rutina puede enfermedades inflamatorias mediante la supresión de la producción de TNF- α y la activación de NF κ B. (74)(75)(76)(77)

Actividad analgésica

Este efecto analgésico del extracto Tribulus terrestis puede estar mediado centralmente y / o periféricamente. El efecto del extracto fue menor que la morfina y mayor que el ácido acetilsalicílico (aspirina) en ambas pruebas (36)

Actividad antiespasmódica

La mezcla de saponina liofilizada de la planta exhibió una disminución significativa en los movimientos peristálticos Estos resultados mostraron que la mezcla de saponina puede ser útil para espasmos musculares lisos o dolores de cólico. (36)

Actividad anticariogénica

La caries está producida por el Streptococcus mutans, este patógeno responsable de la caries dental, el extracto etanólico de los frutos del Tribulus terrestris posee una actividad anticariogénica importante, ya que disminuye el crecimiento, la producción de ácido, la adhesión del Streptotcoccus mutans. (78)

Anticancerígeno

La diosgenina, una saponina esteroidea del Tribulus terrestris presenta una actividad anticancerígena, mediante la reducción de la peroxidación y las enzimas marcadores al aumentar el sistema defensivo antioxidante.

Tribulus terrestris presenta un efecto radioprotector ante la irradiación gamma, este tipo de radiación agota el glutatión inducido por la radiación y disminuye el nivel de lipoperioxidación a nivel hepático en ratones de estudio.

Las saponinas aisladas de las partes aéreas de Tribulus terrestris han sido estudiadas por su actividad citostática / citototóxica en fibroblastos humanos.

El mecanismo de acción implica la regulación hacia arriba y hacia abajo de la homeostasis de las poliaminas, la supresión de la proliferación y la inducción de la apoptosis. (79)(80)(81)(82)(83)(84)

Aplicaciones terapéuticas:

  • Como afrodisíaco.
  • Para mejorar la masa muscular.
  • Para mejorar los niveles de testosterona.
  • Para mejorar la espermatogénesis.
  • Hepatoprotector
  • A nivel dérmico, en problemas de piel, acné, dermatitis, psoriasis.
  • Coadyuvante en procesos oncológicos.
  • Como hipoglucemiante.
  • Como hipolipemiante.
  • Protector cardiovascular.
  • Como antiinflamatorio y analgésico.
  • Protector contra la caries.
  • Litiasis renal.
  • En problemas nervioso como depresión.

Posología:

  • La posología deberá adaptarse en función de la indicación por la que sea prescrito.
  • Hablamos de una planta que puede tener tanto aplicaciones tópicas como orales.

Sinergias:

  • Junto con la cúrcuma para mejorar la glucemia y los niveles de colesterol en sangre.
  • Junto con la Ashwagandha para mejorar la fertilidad.
  • Como protector cardiovascular junto
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Referencias bibliográficas y enlaces de interés:

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